Piros gyűszűvirág – hatóanyagai, gyógyászatai alkamazása, mellékhatásai
Piros gyűszűvirág (Digitális purpurea) története, alkalmazott drogjai
A gyűszűvirág fajok sokáig a szívelégtelenség kezelésének leghatásosabb eszközéül szolgáltak. Napjainkban, amikor egyre hatásosabb szintetiktimok jelennek meg a piacon, a szívglikozidokat tartalmazó növények (köztük a gyűszűvirág fajok) jelentősége csökken. Enyhe szívelégtelenségben pedig a Digitális fajokkal hatásosságban egyenrangú, de sokkal biztonságosabb növényi alternatívának számít a galagonya (Crataegus sp.).
A szívelégtelenséget már az ókorban is próbálták kezelni. A kezelés az empírián alapult: megfigyelték, hogy az ödéma bizonyos esetekben csökkenthető egyes növények alkalmazásával. Ezeket a növényeket vizelethajtó hatásúnak tartották, jóllehet szíveredetű ödéma esetén a „diuretikus hatás gyakran közvetve, a szív teljesítmények javulása következtében jelentkezett. Az ókor egyik leghatásosabb „vizelethajtó” (valójában a szívműködést javító) növénye a gyűszűvirágéhoz hasonló hatóanyagokat, szívglikozidokat tartalmazó tengeri hagyma (Urginea maritima) volt.
A Digitális purpurea L. (Scrophulariaceae1) Nyugat-Európában honos, Magyarországon csak kis egyedszámban előforduló védett, kétéves növény. A gyógyszeripar számára a nyersanyag termesztett állományokból származik. A Ph. Hg. VlII-ban a piros gyűszűvirág levele (Digitális purpureac lolium) található meg hivatalos drogként, amelynek digito-xinban kifejezett kardenolidglikozid-tartalma legalább 0,3%. A hazánkban honos Digitális lanata a piros gyűszűvirággal azonos céllal használható fel, a növény a hazai szívglikozid-gyártás fő alapanyagául szolgál.
1 Az Újabb rendszerek a Plintaginaceae családba sorolják a nemzetséget.
Jellemző vegyületek, hatóanyagok
A piros gyűszűvirág levele kardenolid-glikozidokat (0,5-1,5%) tartalmaz, amelyek közül legnagyobb mennyiségben a digitoxin fordul elő.
- Virginiai csukóka
- Festő csülleng
- Gileád balzsama
Ezek a cikkek is érdekelhetnek:
Farmakológia, gyógyászati alkalmazás
Hagyományos alkalmazás
Európában a tradicionális gyógyászatban különböző gyűszűvirág-fajokat számos kórkép kezelésére alkalmazták, de csak a 18. században, elsősorban William Withering munkásságának eredményeként ismerték fel igazi jelentőségüket. Ő körvonalazta gyűszűvirág valódi indikációját (szívelégtelenség kezelése) és az adagolás pontosságának jelentőségét.
Preklinikai vizsgálatok
A gyűszűvirággal is számos preklinikai vizsgálatot végeztek, de a drog hatóanyagai hatásmechanizmusának megértéséhez a tiszta vegyületekkel végzett modern vizsgálatok vezettek el. A különböző növényfajokban található szívglikozidok nagyon hasonló szerkezetű szteránvázas vegyületek, amelyek alapvázához cukorrész kapcsolódik.
Hatásuk módja azonos: lényege a Na+-K+-ATP-áz enzim gátlása, ezáltal az intracclluláris nátriumszint emelése. Ennek következtében megemelkedik a sejten belüli kalciumtartalom, és fokozódik a szívizom-összehúzódások intenzitása (pozitív inotróp aktivitás). A hatás további jelentős komponense az ingerületvezetés lassítása (negatív dromotróp aktivitás).
Humán bizonyítékok
A szívglikozidok, köztük a digitaloidok hatásosságát vizsgálatok sora igazolja. A drogokban található akár több tíz kardioaktív anyag közül számos nemkívánatos hatással bír, az egyes aglikonok és a glikozidok aránya a drog begyűjtésének idejétől és a környezeti tényezőktől függően erősen változhat. Ez az oka annak, hogy a különböző eredetű drogok hatásossága eltérhet. A szívglikozidok azonosítása után az állat- és humán vizsgálatokat egyre inkább tiszta vegyületekkel végezték, így az egyes jelentősebb tiszta vegyületekről jóval gazdagabb farmakológiai bizonyítékok állnak rendelkezésre, mint az anyanövényekről.
Indikációk, adagolás
Bár a szívglikozidok terápiás jelentősége csökken, napjainkban is jelentős helyet foglalnak el a krónikus szívelégtelenség és egyes szívritmuszavarok terápiájában. A készítmények jellemzően tiszta hatóanyagokat tartalmaznak, nem drogokat, vagy azok nyers kivonatát, ugyanis izolált vegyületek alkalmazásával biztonságosabb kezelés valósítható meg.
Magyarországon legnagyobb mennyiségben a Digitalis-glikozidokat használják fel, a gyógyszerek a növényekből izolált vegyületeket tartalmazzák, mivel jóval gazdaságosabb növényi nyersanyagból kinyerni a bonyolult szerkezetű szivglikozidokat, mint szintetikus úton előállítani. A szívglikozidok adagolását individuálisan kell megszabni a testsúly, vesefunkció és a lehetséges gyógyszerinterakciók függvényében.
Nemkívánatos hatások, ellenjavallatok, interakciók
Már évszázadokkal ezelőtt megfigyellek, hogy a Digitális-drogok terápiás tartománya nagyon szűk, ezért a gyűszűviráglevclek esetén alkalmaztak talán először a biológiai értékmérésen alapuló standardizálást. A toxikus tünetek egyes esetekben terápiás dózis alkalmazása mellett is jelentkezhetnek.
Ezek között nagy jelentőségűek a toxikus szívhatások (bradyeardia, extraszisztólék, majd tachyeardia). Az extrakardiális toxikus hatások között leggyakrabban gasztrointesztinális zavarok (hányinger, étvágytalanság, hasmenés), ritkábban látási és neurotoxikus zavarok (fejfájás, szemkáprázás, színlátászavar, dezorientáltság, hallucináció) fordulnak elő.
Hiperkalcémia (amely kialakulhat kalciumsók, D-vitamin, egyes diuretikumok alkalmazásának következményeként), hipokalémia (amely egyes vizelethajtók, szteroidkezelés, hányás, hasmenés, vesebetegség következtében jelentkezhet) fokozza a szívglikozidok hatását, ezért növeli a toxicitás kockázatát. A szívglikozidok felszívódását csökkentő (pl. an-tacidok) vagy metabolizmusát fokozó (pl. cimetidin, rifampicin) gyógyszerek mérséklik a hatásosságot, a felszívódást fokozó (pl. tetraciklinek, eritromicin) és a kiürülést gátló (pl. kinidin) szerek pedig a toxikus hatások kialakulásának esélyét növelik.
Szerző: Szentgyörgyváry Lóránt
Szakmai gyakorlatok és tanulmányok: Életmód-tanácsadás, kiropraktika és reflexológia. Minden érdekel ami az egészséggel vagy annak megőrzésével kapcsolatos. Az oldalon rendszeresen publikálom a saját cikkeimet.