Koleszterin

Tudd meg, mit hoz a jövő? – Már ami a gyógyszeripart illeti…

Az amerikai gyógyszeripar évente mintegy 30 milliárd dollárt költ új gyógyszerek kifejlesztésére. Nem meglepő, hogy a cégek kutatási erőfeszítéseik nagy részét olyan területekre összpontosítják, ahol a legnagyobb értékesítési lehetőségek vannak -ilyen például a cukorbetegség, a szívbetegség és a rák.

Mivel pedig a becslések szerint mintegy 36 millió amerikainak elég magas a koleszterinszintje ahhoz, hogy gyógyszeres kezelést tegyen indokolttá, érthető módon a sztatinok továbbfejlesztése mellett az új koleszterincsökkentő szerek kifejlesztése az egyik legfontosabb kutatási irány. Az alábbiakban néhány ilyen vegyületről lesz szó.

Eddig még nem megoldott a biztonságosságuk: a CETP-gátlók

A kutatók az 1990-es években fedezték fel a koleszterinészter-transzfer protein (CETP) névre keresztelt fehérjét, amely a zsírok lipoproteinek közötti átadásáért felel. Azoknak, akiknek a vérében magas a CETP koncentrációja, általában alacsony a HDL-szintjük. A felfedezés nyomán a szakemberek kutatni kezdtek egy olyan szer után, amely képes csökkenteni vagy gátolni a CETP termelődését. Bár volt olyan vegyület, amelyhez a szakma nagy reményeket fűzött, a klinikai vizsgálatok során nem bizonyult biztonságosnak, így nem került forgalomba.

Egy új védőoltás kifejlesztése, mely segíthet megelőzni a szív- és érrendszeri betegségeket.
Egy új védőoltás kifejlesztése, mely segíthet megelőzni a szív- és érrendszeri betegségeket.

 Nagy várakozás övezi: a koleszterin-védőoltás

Felmerült olyan védőoltás kifejlesztésének lehetősége, amely a CETP mennyiségét szabályozza, s ezáltal növelhető a HDL-szint. Ez segíthet megelőzni a szív- és érrendszeri betegségeket. Úgy tervezik, hogy az oltást elég lenne hathavonta beadni. További előny lehet, hogy mivel az oltáshoz használt peptid olcsón állítható elő, a várakozások szerint az oltás lényegesen kevesebbe kerülhetne, mint a sztatinkúra.

A plakk-eltűntetők: az ACAT-gátlók

Ez a gyógyszercsoport az acil-koenzim A: koleszterin-aciltranszferáz (ACAT) nevű enzim működését gátolja. Az ACAT a plakkok kialakulásában igen fontos szerepet játszó habos sejtek termelődését segíti elő. Az eddigi vizsgálatokban e szerek egyfelől eltüntették a már meglévő plakkokat, másfelől gátolták újak képződését. Bár több reményt keltő szerrel folytak és folynak kísérletek, még egyik sem kerülhetett forgalomba.

Új sztatinok a horizonton: Rosuvastatin és Pitavastatin. Jók nekünk?
Új sztatinok a horizonton: Rosuvastatin és Pitavastatin. Jók nekünk?

 Új sztatinok a horizonton

Az újabban forgalomba került sztatinok közé tartoznak az alábbiak.

Rosuvastatin: Úgynevezett „szupersztatin”, amely lenyűgöző eredményeket ér el az LDL- és az összkoleszterinszint csökkentése terén. Egy vizsgálatban 40-58 százalékkal csökkentette az LDL-szintet, amivel az atorvastatinnál, a simvastatinnál és a pravastatinnál is jobb teljesítményt nyújtott. Leggyakoribb mellékhatásai: hányinger, hasmenés, szájszárazság és hasi fájdalmak, bár e tünetek csak kevés pácienst késztettek a szer szedésének abbahagyására. A rosuvastatin jelenősen növeli a HDL-szintet, a koszorúér-betegség rizikófaktorai között számon tartott apo(b)/A-l szintjét pedig csökkenti.

Pitavastatin: A japán kutatók által kifejlesztett gyógyszer 12 hét alatt csaknem 38 százalékkal csökkentette az LDL-szintet (a pravastatin csupán 18 százalékkal). Egy tanulmány szerint a szerrel kezelt páciensek 75 százalékának sikerült a célértékre csökkenteni az LDL-szintjét (a pravastatinnál ez az arány csak 36 százalék volt). A pitavastatin a trigliceridszintet is csökkenti, a HDL-szintre viszont nincs hatással.

Májserkentőnek szánva: az ileális epesav-transzport (IBAT)-gátlók

Jegyezzük meg! Ez a gyógyszercsoport arra készteti a májat, hogy a koleszterint epesavvá alakítsa át, s ezzel csökkentse koleszterintartalmát.

Ekkor a máj a vérből vesz fel koleszterint, aminek eredményeként a vér koleszterinszintje lecsökken. A szer leggyakoribb mellékhatása a hasmenés.

Duális peroxiszóma-proliferátor-aktivált receptor (PPAR)-agonisták. Ezek a gyógyszerek csökkentik az LDL-szintet, növelik a HDL-szintet és enyhítik az inzulinrezisztenciát, így különösen alkalmasak a cukorbetegek vagy metabolikus szindrómában szenvedők kezelésére. A korábban vizsgált vegyületek végül nem kerültek forgalomba, mert nem voltak elég hatékonyak, és a biztonságukkal is voltak problémák. Jelenleg egy újabb, ígéretesebb vegyület, az alegitazar vizsgálata folyik.

Lóránt Szentgyörgyváry

Szerző: Szentgyörgyváry Lóránt

Szakmai gyakorlatok és tanulmányok:  Életmód-tanácsadás, kiropraktika és reflexológia. Minden érdekel ami az egészséggel vagy annak megőrzésével kapcsolatos. Az oldalon rendszeresen publikálom a saját cikkeimet.